Aspirina – cum a apărut?

 

Sec. V  î.Hr – părintele medicinii moderne, Hipocrate, amintește primul de pulberea extrasa din scoarța de salcie  (specia Salix alba) , care se pare ca ar fi fost utila în diminuarea durerilor de intensitate medie și reducerea febrei.

Papirusurile Ebers – Egiptologul german, Georg Ebers, a cumpărat papirusuri de la un vânzător stradal egiptean, care conţineau o colecție de 877 de rețete medicinale, din anul 2500 î.H. și care recomandau o infuzie de frunze uscate de mirt (Myrtum communis) pentru reumatism și dureri de spate alaturi de ceai din extract de coajă de salcie pentru febră și alte dureri.

1763 – Vicarul Edward Stone din Chipping Norton, in timpul unei plimbări pe malul lacului,  a desprins și a „ronţăie”  o bucățică din scoarța unei salcii. Surprins de gustul puternic amar, face analogie cu scoarța amară de Cinchona, (arbore originar din Peru) care conține chinina , presupunând astfel ca și scoarța de salcie are proprietăți terapeutice.
De asemenea, potrivit unei vechi teorii ( Doctrine of Signatures), datând din vremea lui Dioscorides, plantele medicinale se aseamănau cu anumite părți ale corpului, aveau o „semnătură”, fiind destinate unor anumite boli. De aceea,  botanistii acelor vremuri știau ce părți din plantă  să folosească  în tratarea diferitelor afecțiuni ale corpului (de exemplu, plămânărica avea forma și colorația asemănătoare plămânului). Edward Stone a intuit astfel că salcia, care crește și rezistă  într-un mediu umed, în vecinătatea apei, ar putea fi utila în afecțiuni reumatismale și febră.

Stone a  realizat pentru prima data și un studiu clinic, tratând 50 de pacienți cu „friguri”  (sau care din diverse cauze făceau febră) cu 1,3g pulbere de scoarţă , macerată în apă  și administrată la interval de 4 ore, notându-si observațiile. Așa cum se așteptase, febra  a scăzut de fiecare dată , deși in realitate nu avea nici un efect asupra malariei („friguri de baltă”).
Astfel ca, în aprilie 1763 sunt consemnate primele efecte benefice ale acestei substanțe într-un raport pe care Stone îl prezintă în fața  comisiei de la Royal Society din Londra, raport care se găsește și astăzi în arhivă.
Anul trecut s-au împlinit 250 de ani de la acest moment important pentru medicină și, mai ales, pentru industria farmaceutică. 

1828  – Johann Buchner , profesor de farmacie la Universitatea din Munchen, a izolat din scoarța de salcie o cantitate mică de cristale cu gust amar, pe care le-a numit salicina. Aceasta reprezenta precursorul natural al acidului salicilic. Substanța avea însă o puritate scăzută.
1829  – farmacistul francez, Henri Leroux, a îmbunătățit procedura de extracție a principiului activ din scoarța de salcie, reușind să obțină aproximativ 30g de salicina din 1.5 kg de pulbere de scoarță, cu o puritate mult mai mare.

1838  – Pornind de la salicina, chimistul italian, Raffaele Piria, a obținut ace incolore de acid salicilic. A descompus salicina într-un glucid și salicilaldehida, iar pe aceasta a transformat-o, prin hidroliză și oxidare, în acid salicilic. Soluția apasă prezenta însă un pH foarte scăzut (pH 2,4).
Cam în aceeași perioadă, farmacistul elvețian Johann Pagenstecher și chimistul german Karl Jacob Lowig au reușit sa obțină  acidul salicilic din specia Spiraea ulmaria (crețușcă).

          
1853  –  Problema cu acid salicilic ca agent terapeutic era, asa cum am spus, acțiunea sa iritantă asupra stomacului. Chimistul francez, Charles Frédéric Gerhardt, a fost primul care a preparat acidul acetilsalicilic pornind de la acid salicilic, neutralizat cu sodiu și tratat apoi cu clorura de acetil. Numai ca Gerhardt a abandonat aceasta metoda, deoarece procedura era  dificilă și de lungă durată,  dând astfel ocazia altor chimiști să transforme acidul acetilsalicilic într-un medicament utilizat la scară mondială.

1897 –  chimistul Felix Hoffmann, care lucra din 1894 pentru compania germană  Bayer, a redescoperit formula lui Gerhardt în încercarea lui de a găsi o metoda curativă  pentru reumatismul tatălui sau.  El a sintetizat o forma stabilă de pudra de acid salicilic, iar apoi, pentru a reduce efectul puternic iritant pe care îl avea la nivel digestiv, a înlocuit o grupă hidroxil cu o grupă acetil, obținând acidul acetilsalicilic (AAS) pur. Compusul devenea ingredientul activ dintr-un produs farmaceutic minune, Aspirina. Astfel se obține primul medicament de sinteză și începe era industriei farmaceutice. 

1899 (6 martie) – compania Bayer a înregistrat Aspirina ca marcă  înregistrată. Numele vine de la  “a”  (acetil), “spir”  (Spiraea ulmaria, specie care conține salicină) și „in (o terminație specifica pentru medicamente) 

1915 – A început comercializarea aspirinei sub forma de tablete, inițial folosindu-se  doar sub formă de pulbere.
1949 – Chimistul evreu, Arthur Eichengrün, a spus că el a plănuit și dirijat sinteza aspirinei, pe când  Hoffmann a contribuit doar în etapa inițială. Fiind evreu, într-o perioadă  a istoriei tragică  pentru această comunitate,  era de așteptat ca regimul nazist sa îi minimizeze contribuția. Astfel că Bayer a atribuit succesul mai tânărului german Hoffmann.
Versiunea lui Eichengrün a fost ignorată de istorici și chimiști până în 1999, când Walter Sneader de la Departamentul de Științe Farmaceutice de la Universitatea din Strathelyde (Glasgow, UK) a reexaminat cazul și a ajuns la concluzia că Eichengrün a avut dreptate și că într-adevăr el este cel care ar trebui recunoscut pentru invenția aspirinei. Dar compania Bayer nu recunoaște această variantă.


Știați  că  firma Bayer, care anul trecut a împlinit 150 de ani de la înființare, a fabricat inițial vopsele?
Friedrich Bayer s-a născut în 1825, singurul băiat dintr-o familie cu șase copii, unde tătăl său era zugrav și vopsitor. În 1848 și-a deschis propria sa vopsitorie. În acea perioadă, toate vopselele proveneau din materiale organice, iar în 1856 au fost descoperite vopselele din gudron de carbune


Bayer împreună cu Friedrich Weskott, un meșter vopsitor, au fondat în 1863, Friedrich Bayer et Compagnie pentru a fabrica vopsele. În 6 mai 1880 Bayer moare și in companie s-au angajat chimiști o pentru a descoperi vopsele inovative și alte produse.




Știați că Felix Hoffmann, inventatorul Aspirinei, a sintetizat și Heroină?
Aspirina nu a fost singurul succes al lui Felix Hoffmann. El a fost, de asemenea, primul care a crea o versiune stabilă a diacetilmorphinei ( heroina), desi inventatorul ei inițial a fost chimistul englez C. R. A. Wright.

Heroina a fost prescrisă cu precautie în perioada primului război mondial, dar din 1931 a dispărut de pe toate listele de medicamente din aproape toate tările.
Știați că Bayer a renunțat o perioadă la marca Aspirin ® după al doilea război mondial?
Aspirina ® și Heroina ® (sintetizate de Hoffmann) au fost prima dată mărci inregistrate ale companiei Bayer. Dar după ce Germania a pierdut primul război mondial, Bayer a fost nevoit să renunțe la ambele marci, ca parte a Tratatul de la Versailles din 1919.
Astăzi, Aspirin ® (cu „A”  mare)  este marcă înregistrată Bayer, orice altă forma generică  purtând denumirea de „acid acetilsalicilic” (sau derivări) și având ambalaj diferit. 


Surse:
http://en.m.wikipedia.org/wiki/Ebers_Papyrus
http://www.universfarmaceutic.ro/istoria/Istoria-celui-mai-longeviv-medicament-Aspirina-sau…-acidul-acetilsalicilic
http://inventors.about.com/library/inventors/blaspirin.htm
http://www.pharmaceutical-journal.com/opinion/blogs/a-pioneer-in-the-development-of-aspirin/20066814.blog
http://en.m.wikipedia.org/wiki/Aspirin
http://www.mymed.ro/antiinflamatoare-cu-pansament-gastric.html
http://laopcionnatural.com/2014/02/25/nuevas-alternativas-naturales-para-el-dolor/
http://www.bmhegde.com/aspirin_history.html
http://www.ehu.es/biomoleculas/hc/sugar33c5.htm
http://herbmuseum.ca/node/1520
(Visited 327 times, 1 visits today)

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile obligatorii sunt marcate cu *